Вигантол® (Vigantol®)

Раствор для приема внутрь масляный

1 мл раствора (40 капель) содержит:

Активный компонент: колекальциферол - 0,500 мг (соответствует 20 000 ME витамина D3);

Вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочные - 939,500 мг.

Прозрачный, слегка желтоватый, вязкий раствор.

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации.

Рахит, спазмофилия, остеомаляция.

Препарат Вигантол® принимают внутрь, разводя его в чайной ложке молока или другой жидкости.

- Профилактика рахита: взрослые и дети принимают по 1 капле (соответствует 500 ME витамина D3) в день. У новорожденных дозировка препарата должна определяться индивидуально врачом, препарат назначают со 2-ой недели жизни. Доношенным здоровым детям Вигантол рекомендуется принимать по 1 капле (соответствует 500 ME витамина D3) в день, недоношенным детям - по 2 капли (соответствует 1000 ME витамина D3) в день. Препарат назначают в течение первого и второго года жизни, особенно в течение зимних месяцев. Капли препарата разводят в чайной ложке воды, молока или детского питания. Если капли добавляются в бутылочку или в ложку с питательной смесью, необходимо убедиться в полном приеме пищи, т.к. в противном случае нельзя гарантировать прием всей дозы препарата. Капли препарата следует добавлять только в приготовленную и надлежащим образом охлажденную питательную смесь.

- Профилактика риска возникновения заболеваний, связанных с недостаточностью витамина D3 у здоровых лиц без нарушений всасывания: 1 капля препарата Вигантол® (соответствует 500 MEвитамина D3) в день;

- Профилактика риска возникновения заболеваний, связанных с недостаточностью витамина D3при синдроме мальабсорбции: дозировка препарата должна определяться индивидуально врачом, рекомендуется принимать по 6-10 капель препарата Вигантол® (соответствует 3000-5000 MEвитамина D3) в день;

- Поддерживающая терапия остеопороза: по 2 капли препарата Вигантол® (соответствует 1000 MEвитамина D3) в день;

- Лечение заболеваний, связанных с недостаточностью витамина D3 (рахита и остеомаляции), у новорожденных, детей и взрослых: дозировка препарата должна определяться индивидуально врачом. Рекомендуется принимать по 2-10 капель препарата Вигантол® (соответствует 1000-5000 MEвитамина D3) в день. Лечение следует продолжать в течение 1 года;

- Лечение гипопаратиреоза: дозировка препарата должнаальция назначают 20-40 капель препарата Вигантол® (соответствует 10000 - 20000 ME витамина D3) в день. Концентрацию кальция в крови следует определять в течение 4-6 недель, затем каждые 3-6 месяцев, и корректировать дозу в соответствии с содержанием кальция в крови.

При длительном лечении препаратом Вигантол® следует регулярно определять уровень кальция в сыворотке крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения сывороточного уровня креатинина. При необходимости доза должна быть скорректирована в соответствии с уровнем кальция в сыворотке крови (см. "Особые указания").

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкальциемия, гиперкальциурия. кальциевый нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), псевдогипопаратиреоз (см. "Особые указания").

Гиперкальциемия, гиперкальциурия, аритмия, тошнота, рвота, нарушения сознания и психики, снижение массы тела, мочекаменная болезнь, отложения кальция в мягких тканях, снижение аппетита, жажда, полиурия.

Риск гиперкальциемии увеличивают тиазидные диуретики.

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Раствор для приема внутрь масляный, 0,5 мг/мл.

Упаковка:

По 10 мл препарата во флакон коричнево-оранжевого светозащитного стекла (тип III Евр. Фарм.), укупоренный пробкой-капельницей из полиэтилена белого цвета и навинчиваемой крышкой из полипропилена белого цвета.По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

MERCK, KGaA  Германия

По рецепту

Колекальциферол является противорахитическим средством, восполняющим дефицит витамина D3. Он участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей и является необходимым для нормального функционирования паращитовидных желез.

Дефицит кальция и/или витамина D3 вызывает гиперсекрецию паратгормона. Вследствие этого вторичного гиперпаратиреоза возникает усиление ремоделирования костной ткани, что приводит к хрупкости и переломам костей. Применение кальция и витамина D3 в рекомендуемом диапазоне доз вызывает снижение секреции паратгормона.

Абсорбция

Витамин D3 (колекальцитрол) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80%) в тонкой кишке. Максимальная концентрация в тканях достигается через 4-5 часов, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне.

Распределение

Колекальциферол в плазме крови связывается с колекальциферол-связывающим белком и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилироваиие с образованием неактивного метаболита 25-гидроксиколекальциферола (кальцифедиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцифедиола является показателем уровня витамина D3 в организме.

Метаболизм

Затем кальцифедиол поступает в почки, где подвергается повторному гидроксилированию с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксиколекальциферола (кальцитриол). Витамин D3и его метаболиты могут накапливаться в мышечной и жировой тканях, где их концентрация может сохраняться до нескольких месяцев. После приема высоких доз витамина D3 концентрация кальцифедиола в сыворотке крови может сохраняться повышенной в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия вследствие передозировки витамином D3 может сохраняться в течение нескольких недель.

Выведение

Кальцитриол подвергается дальнейшему гидроксилированию перед выведением из организма. Основным путем выведения витамина D3, а также его гидроксилированных и сульфатных производных является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется с мочой. Колекальциферол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Симптомы передозировки витамином D3

Острая и хроническая передозировка витамином D3 может привести к гиперкальциемии, которая может иметь персистирующий характер и потенциально угрожать жизни. Симптомы носят общий характер и могут включать сердечные аритмии, жажду, тошноту, рвоту, запор, полидипсию, полиурию, дегидратацию, гиперкальциурию с формированием почечных камней, нефрокальциноз, мышечную слабость, адинамию и спутанность сознания. Более того, хроническая передозировка может привести к отложению кальция в сосудах и тканях.

Суточные дозы до 500 МЕ/сут

Продолжительная передозировка витамином D3 может привести к гиперкальциемии и гиперкальциурии. Существенное чрезмерное применение в течение длительного периода времени может привести к кальцификации паренхиматозных органов.

Суточные дозы, превышающие 500 МЕ/сут

Эргокальциферол (витамин D2) и колекальциферон (витамин D3) имеют относительно низкий терапевтический индекс. Порог интоксикации для витамина D3 варьирует между 40 000 и 100 000 ME в сутки в течение 1-2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидных желез. У новорожденных и маленьких детей может отмечаться чувствительность к значительно более низким концентрациям. Поэтому пациентов следует предупредить о том, что витамин D3 не следует принимать без медицинского наблюдения.

Передозировка приводит к увеличению уровней фосфора в сыворотке крови и моче, а также к гиперкальциемическому синдрому и последующему отложению кальция в тканях, прежде всего в почках (мочекаменная болезнь, нефрокальциноз) и сосудах.

Симптомы интоксикации имеют общий характер и проявляются в виде тошноты, рвоты, также первоначально в виде диареи, позже - в виде запора, потери аппетита, слабости, головной боли, боли в мышцах, боли в суставах, мышечной слабости, постоянной сонливости, азотемии, полидипсии и полиурии и, на завершающей стадии, в виде обезвоживания организма. Типичные биохимические данные включают гиперкальциемию, гиперкальциурию. а также повышение в сыворотке крови концентрации 25-гидроксиколекальциферола.

Лечение передозировки

Суточные дозы до 500 МЕ/сут

При наличии симптомов хронической передозировки витамином D3 может возникнуть необходимость в применении форсированного диуреза, а также назначения глюкокортикоидов и кальцитонина.

Суточные дозы, превышающие 500 МЕ/сут

При передозировке требуется предпринять меры для коррекции гиперкальциемии, которая часто носит персистирующий характер и, при определённых обстоятельствах, может угрожать жизни.

Прежде всего, необходимо прекратить прием витамина D3. Для устранения гиперкальциемии, вызванной интоксикацией витамином D3, требуется несколько недель.

В зависимости от степени гиперкальциемии, в качестве мер лечения назначают диету с низким содержанием кальция или полностью без кальция, потребление большого количества жидкости, форсированный диурез с применением фуросемида, а также глюкокортикоиды и кальцитонин.

При надлежащем функционировании почек уровень кальция может быть значительно снижен путем инфузии изотонического раствора хлорида натрия (3-6 литров в течение 24 часов) с добавлением фуросемида и, в некоторых случаях, также натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/ч, при одновременном постоянном мониторинге уровня кальция и данных ЭКГ. При олигоанурии, напротив, необходимо провести гемодиализ (диализат без кальция). Специфического антидота нс существует.

Рекомендуется обращать внимание пациентов на симптомы возможной передозировки при длительном потреблении высоких доз витамина D3 (тошнота, рвота, также первоначально диарея, позже - запор, анорексия, слабость, головная боль, боль в мышцах, боль в суставах, мышечная слабость, сонливость, азотемия, полидипсия и полиурия).

Если одновременно назначены другие препараты, содержащие витамин D3, следует учитывать дозу витамина D3, содержащегося в препарате Вигантол®. Дополнительное применение витамина D3 или кальция следует проводить только под наблюдением врача. В этом случае необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче.

У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение препаратом Вигантол®, следует контролировать влияние на метаболизм кальция и фосфатов.

Препарат не следует применять у пациентов с предрасположенностью к кальциевому нефроуролитиазу.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вигантол® у пациентов с саркоидозом в связи с риском быстрого преобразования витамина ® в его активный метаболит. У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Препарат не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к витамину D3 потребность в витамине D3 может уменьшаться, что приводит к риску отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать активные метаболиты витамина D3, позволяющие более точно регулировать дозировку.

При длительном лечении препаратом Вигантол® в суточной дозе, превышающей 500 МЕ/ сут, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения сывороточного уровня креатинина. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами или диуретиками. В случае гиперкальциемии или наличия признаков нарушения функции почек дозу препарата следует снизить или приостановить лечение. Если уровень кальция в моче превышает 7,5 ммоль/ 24 ч (300 мг/ 24 ч), рекомендуется снизить дозу препарата или приостановить лечение.

При длительном лечении препаратом Вигантол® в суточной дозе, превышающей 1000 МЕ витамина D3, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

Исследования по влиянию на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами не проводились.

С особой осторожностью следует применять у пациентов, получающих тиазидные препараты и страдающих саркоидозом.