Описание
Передача возбуждения с соматических нервов на скелетную мускулатуру осуществляется с помощью ацетилхолина. Он выделяется пресинаптической мембраной и связывается н-холинорецепторами; активация последних инициирует комплекс изменений, приводящий к сокращению мышцы. Усиление сократительной деятельности можно получить агонистами ацетилхолина или препаратами, вызывающими накопление медиатора в синаптической щели — антихолинэстеразными средствами (см. Холиномиметические средства).
Противоположное действие оказывают миорелаксанты (см. н-Холинолитики (миорелаксанты)). В группу миорелаксантов объединяют лекарственные средства, расслабляющие скелетную мускулатуру.
Вещества, входящие в группу миорелаксантов периферического действия, разделяют на антидеполяризаторы (пахикураре), деполяризаторы (лептокураре) и «смешанного типа ».
Кураре и курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом, при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с экранирующим влиянием на н-холинорецепторы постсинаптической мембраны поперечно-полосатых мышц.
Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. Tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.); он с давних пор использовался аборигенами в качестве яда для стрел (вызывает обездвиживание или смерть животного в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры). Еще в прошлом столетии было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвиживание зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод Бернар, Е.В. Пеликан).
В 1935 г. из «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum выделили основное действующее вещество — d-тубокурарин.
Оказалось, что сходными свойствами обладают синтетические курареподобные соединения, некоторые алкалоиды и их производные.
Антидеполяризующие или недеполяризующие миорелаксанты (пахикураре) парализуют нервно-мышечную передачу, уменьшая чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, исключая возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. К ним относятся d-тубокурарин, диплацина дихлорид, пипекурония бромид, атракурия безилат и др. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Их антагонисты — антихолинэстеразные вещества: ингибирование холинэстеразы приводит к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который при повышенной концентрации вытесняет курареподобные вещества с н-холинорецепторов и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.
Деполяризаторы (лептокураре) расслабляют мускулатуру, вызывая, напротив, стойкую деполяризацию концевой пластинки, делая ее (подобно избыточным количествам ацетилхолина) невосприимчивой к новым импульсам и в конечном итоге также нарушая проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении дают кратковременный эффект; разумеется, антихолинэстеразные средства усиливают их действие. Основным представителем этой группы является суксаметония йодид.
Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие — антидеполяризующее и деполяризующее.
Ряд препаратов расслабляет соматическую мускулатуру по центральным механизмам. Миорелаксацию могут вызывать анксиолитики (см. Анксиолитики). В последние годы найдены соединения (толперизон, баклофен, тизанидин и др.), миорелаксантный эффект которых связан со специфическим влиянием на ретикулярную формацию мозга, спинальные моно- и полисинаптические рефлексы. Они устраняют повышенный тонус произвольных мышц без существенного нарушения двигательных функций. Их используют при спастических состояниях, поясничном радикулите, ревматических и других заболеваниях, сопровождающихся спазмом скелетных мышц. В механизме действия этих препаратов важную роль играет модуляция ГАМКергических процессов мозга.
Ниже представлен перечень препаратов, с помощью которых лечат данное заболевание. Данный список лекарств носит исключительно ознакомительный характер. Обращаем ваше внимание, что многие из них являются сильнодействующими, их нельзя применять без назначения квалифицированного врача.
Названия коммерческих препаратов представлены в алфавитном порядке и относятся к разным фармакологическим группам. В отдельной вкладке сгруппированы действующие вещества и дженерики.
