Азапропазон (Azapropazone)

0

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Фармакологическое действие

Азапропазон обладает аналгезирующими и противовоспалительными свойствами, сходными по эффективности действия с ацетилсалициловой кислотой, но характеризуется меньшей частотой побочных явлений. В терапевтических дозах азапропазон оказывает гипурикемическое и урикозурическое действие.

Показания

Азапропазон применим при широком спектре ревматических заболеваний, в том числе при ревматоидном артрите, серонегативных артритах, подагре и остеоартрите. Он оказался столь же эффективным, как ацетилсалициловая кислота, при ревматоидном артрите и даёт лучшие результаты, чем ибупрофен при остеоартрите. Азапропазон, по-видимому, можно сравнить с напроксеном, хотя непосредственных исследований в этой области не проводилось.


Противопоказания к применению

Следует избегать назначения азапропазона при язвенной болезни. Не следует также применять его у больных, получающих перорально антикоагулянты, пока не будут определены результаты взаимодействия этих препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — N.

Безопасность при использовании азапропазона при беременности и лактации пока не установлена. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод и ребёнка.

Применение у детей

До настоящего времени не было сообщений о применении азапропазона в педиатрии.

Побочные действия

Наиболее частыми осложнениями являются тошнота и боли в эпигастральной области. Это бывает не так часто, как при приёме ацетилсалициловой кислоты и индометацина, но несколько чаще, чем при использовании ибупрофена. Иногда появляется кожная сыпь, но она выражена не резко и быстро исчезает после отмены препарата. Несмотря на химическое сходство препарата с фенилбутазоном, случаев гематологических нарушений не описано.


Взаимодействие

Азапропазон потенцирует действие варфарина, либо вытесняя его из связи с альбумином, либо вызывая изменения в метаболизме варфарина. При использовании азапропазона в дозе 300 мг 3 раза в день концентрация в плазме может достичь такого уровня, при котором свободная фракция варфарина повышается примерно на 40 %, что приводит к значительному повышению антикоагулянтного действия. Поскольку азапропазон является ингибитором простагландннсинтетазы, его не следует назначать больным, у которых отмечается бронхоспазм при приёме ацетилсалициловой кислоты.

Способ применения и дозы

Азапропазон выпускается в капсулах по 300 мг и обычная его суточная доза составляет 1 200 мг с интервалами 12, 8 или 6 часов между отдельными приёмами. Препарат принимают после еды. Использовались суточные дозы до 1 800 мг, однако в таких случаях побочные явления со стороны желудка встречаются значительно чаще.

Фармакокинетика

Азапропазон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи не влияет на всасывание. Максимальный уровень в плазме достигается примерно через 4–6 часов после перорального приёма однократной дозы, а период полужизни в плазме сравнительно велик — 20 часов. Имеются данные о существовании кишечно-печёночной рециркуляции. Интенсивно связывается с белком (89 %).

Азапропазон не подвергается интенсивной биотрансформации и выводится в основном в неизменённом виде (около 60 %) с мочой; 20 % выводится в виде неактивного 6гидроксипроизводного; остальное количество, измеряемое в моче, приходится на долю 2–3 других метаболитов неизвестной структуры.

Из сказанного следует, что, поскольку 95 % препарата выводится с мочой, в случаях нарушения функции почек дозу следует уменьшать. Выведение препарата с калом минимально.

Статьи

18
18
Нэнси Уолш, MD, MedPageToday.com
24 сентября 2020
Подагра и помидоры: совместимы или нет?
Некоторые пациенты с подагрой жалуются, что помидоры вызывают у них очередное обострение. Официальные диетические рекомендации вроде бы не запрещают эти овощи. Однако всё-таки помидоры при подагре есть не рекомендуется
Картинка анонса статьи Подагра и помидоры: совместимы или нет?
Designed by 8photo / Freepik
Читать полностью
1
СуставыБолезни костейБольДиетаОвощи

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Бывалая Саламандра
Бывалая Саламандра
Ваша оценка
О препарате