Диазепам (Diazepam)

1 драже содержит диазепама 2 или 5 мг, во флаконах по 30 шт., в картонной коробке 1 флакон.
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций — 10 мг; в блистере 5 шт., в картонной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, анксиолитическое, транквилизирующее.

Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность.

Головокружение, сонливость, замедление реакции, снижение психической и двигательной активности, мышечная слабость, атаксия, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, диспноэ, бронхоспазм, галакторея, гиперпролактинемия, аллергические реакции.

При одновременном применении с:

• Нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками - Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию.
• Трициклическими антидепрессантами (в том числе Амитриптилин) - возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов.
• Миорелаксантами - усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ.
• Пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа.
• Бупивакаином, флувоксамином - возможно повышение его концентрации в плазме крови.
• Диклофенаком - усиление головокружения.
• Изониазидом, Парацетамолом - снижение выведения Диазепама.
• Карбамазепином, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом - ускоряется выведение и метаболизм Диазепама.
• Кофеином - уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама.
• Клозапином - возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания.
• Леводопой - подавление противопаркинсонового действия.
• Лития карбонатом - зафиксирован случай развития коматозного состояния.
• Метопрололом - возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций.
• Теофиллином в малых дозах - извращение седативного действия Диазепама.
• Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом - увеличение длительности действия Диазепама.
• Этанолом - этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.

Внутрь, взрослым — по 4–15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза — 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 мес — по 0,1–0,8 мг/кг в сутки в 3–4 приема.
В/м, в/в — по 10–20 мг с кратностью в соответствии с показанием.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/2 мл — 3 года.
драже 2 мг — 5 лет.
драже 5 мг — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина

При наличии рецепта.

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепамасвязывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепамапреобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Превышение дозировки данным препаратом вызывает парадоксальное возбуждение, угнетение дыхания, арефлексию, апноэ, кому.
Антидот – флуманезил (антагонист препаратов бензодиазепиновой группы). Также рекомендовано промывание желудка, при необходимости следует провести искусственную вентиляцию легких. Гемодиализ не эффективен.

В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя.Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение, галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.