Паклитаксел (Paclitaxel)

4.3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
D — по FDA США
D — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
паклитаксел 6 мг
вспомогательные вещества: макроголглицерол рицинолеат очищенный; этанол безводный, азот — q.s.

во флаконе 5 или 16,7 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Показания

Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.

Противопоказания к применению

Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Применение при нарушениях функции печени

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко - явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.

Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.

Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации - некроз.

Взаимодействие

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Способ применения и дозы

В/в в виде 3- или 24-часовой инфузии в дозе 135–175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 нед.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов. Например 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь — приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел; 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в — за 30–60 мин до введения препарата Паклитаксел.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Паклитаксел применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел для лечения саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 нед.

Введение препарата Паклитаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов — не менее 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мм3 крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела следует снизить на 20%.

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 микрон).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Республика Беларусь

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты.

Лечение: симптоматическое.

Антидот к паклитакселу неизвестен. В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Особые указания

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов - 100 000/мкл.

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

18 аналогов

Абитаксел
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Интаксел
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Канатаксен
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Митотакс®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Пакликал®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Паклитаксел полусинтетический
Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Паклитаксел-Келун-Казфарм
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Паклитаксел-ЛЭНС®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Паклитаксел-Тева
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Паклитаксел-Филаксис
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Паклитаксел-Эбеве
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Паклитера
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Паксен®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Синдаксел
Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Таксакад
Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Таксол®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Целиксел
Отпуск: По рецепту Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Ютаксан
Класс: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально0 отзывов
Хорошо2 отзыва
Отлично1 отзыв
Мария
31 мая 2019 в 14:30
0
Отлично
Препарат всё таки, видимо, эффективный, потому что у тёти он дал хороший результат.
Петр Алексеевич
6 октября 2019 в 18:01
0
Хорошо
Хорошее средство, вполне по доступной цене и принимается при таких заболеваниях как рак груди с которым с столкнулся. У моей жены как раз недавно поставили этот страшный диагноз.
Елена
16 февраля 2020 в 17:49
0
Хорошо
Если не принимать в расчёт тошноту и периодически рвоту, то в остальном никаких побочек не было. Главное, чтобы помогало, а всё остальное можно перетерпеть.

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Бдительный Вомбат
Бдительный Вомбат
Ваша оценка
О препарате