Сульфинпиразон (Sulfinpyrazone)

4

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство, оказывает урикозурическое и выраженное антиагрегантное действие. Снижая реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах нефрона, усиливает ее выведение почками, особенно в первой стадии лечения. После нескольких недель непрерывного лечения наблюдается выраженное снижение интенсивности и частоты приступов подагры, значительно уменьшается артралгия и увеличивается подвижность суставов. Через несколько недель или месяцев исчезают тофусы и периартикулярные отложения уратов; в значительной мере предотвращается образование новых отложений. Уменьшает адгезивность тромбоцитов и их склонность к агрегации, ослабляет реакцию высвобождения тромбоцитов, угнетает синтез тромбоксана А в тромбоцитах, обладает защитным действием в отношении сосудистого эндотелия. Продолжительность действия разовой дозы - 8-12 ч.

Показания

Подагра; гиперурикемия, связанная с подагрой (при выведении с мочой менее 800 нг уратов/24 ч, отсутствии тофусов и нефроуролитиаза). Как альтернатива при непереносимости АСК: уменьшение риска внезапной смерти и/или повторного инфаркта миокарда; профилактика тромбоэмболических осложнений при имплантации искусственных сосудов и клапанов сердца, при наложении артериовенозного шунта при проведении гемодиализа; состояние после нарушения мозгового кровообращения вследствие тромбоза; рецидивирующий тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, "аспириновая" астма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в ст. обострения), печеночная и/или почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин), нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), при выведении с мочой более 800 мг уратов/сут, сопутствующая терапия цитостатиками, лучевая терапия опухоли, нарушения со стороны крови, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Нарушения со стороны крови и язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, ХПН (КК<80 мл/мин).

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, дерматит, гипертермия), диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; желудочно-кишечные кровотечения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, обострение подагры (массивное выведение мочевой кислоты или литурез в начале лечения), нарушение функции почек.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемических и противоподагрических ЛС; увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических ЛС, пенициллина и сульфаниламидов. Этанол, этакриновая кислота, тиазидные диуретики снижают эффективность. Салицилаты проявляют антагонизм по отношению к урикозурическуму действию и увеличивают риск развития кровотечений; салуретики повышают концентрацию уратов в плазме. Сочетание с аллопуринолом приводит к аддитивнму эффекту.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 90%. Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. T1/2 сульфинпиразона - 3 ч, парагидроксисульфинпиразона - 1 ч, сульфидного производного - 9-15 ч. Выводится почками в течение 2 дней: 45-50% - в виде сульфинпиразона, 25% - в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10% - в виде др. метаболитов; около 5% - с желчью.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, атаксия, судороги, одышка, острая почечная недостаточность, кома. 

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, в/в - декстроза. Специфического антидота нет. При необходимости -гемодиализ.

Особые указания

Лечение сульфинпиразоном больных с подагрическим артритом начинают через 2-3 нед после острого приступа подагры. Если приступ произошел на фоне применения препарата лечение следует продолжать одновременно с колхицином или НПВП. Препарат повышает частоту возникновения острого приступа подагры в начале лечения, в связи с этим перечисленные препараты должны быть назначены одновременно в течение первых 3-6 мес лечения (однако, это тоже не предотвращает от возникновения острого приступа подагры). Больной должен получать достаточное количество жидкости (не менее 2-3 л/сут); следует проводить подщелачивание мочи (натрия гидрокарбонат 3-7.5 г/сут или калия цитрат 7.5 г/сут) поскольку усиленное выведение мочевой кислоты при кислой реакции мочи может способствовать образованию конкрементов (в первые несколько месяцев лечения) в мочевыводящих путях. В период лечения рекомендовано определение в сыворотке крови и моче уровня мочевой кислоты в течение 24 ч с целью корректировки дозы препарата; у больных с ХПН функцию почек. Следует принимать вместе с приемом пищи или антацидными препаратами с целью уменьшения побочных эффектов со стороны ЖКТ. При назначении пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, рекомендуется регулярно проводить общий анализ мочи и определение креатинин и мочевину, особенно в начале терапии. В период лечения необходимо проводить контроль протромбинового индекса. При диагностическом определении уратов прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала исследования. При одновременном назначении АСК или др. ЛС, способных воздействовать на гемостаз, больному следует указать на необходимость немедленного обращения к врачу при любом необычном кровотечении. Для детей режим дозирования не определен.

Статьи

18
18
Нэнси Уолш, MD, MedPageToday.com
24 сентября 2020
Подагра и помидоры: совместимы или нет?
Некоторые пациенты с подагрой жалуются, что помидоры вызывают у них очередное обострение. Официальные диетические рекомендации вроде бы не запрещают эти овощи. Однако всё-таки помидоры при подагре есть не рекомендуется
Картинка анонса статьи Подагра и помидоры: совместимы или нет?
Designed by 8photo / Freepik
Читать полностью
1
СуставыБолезни костейБольДиетаОвощи
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально0 отзывов
Хорошо1 отзыв
Отлично0 отзывов
Властный Кит
26 апреля 2021 в 19:34
0
Хорошо
Самочувствие без вариантов изменилось в лучшую сторону.

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Добрый Опоссум
Добрый Опоссум
Ваша оценка
О препарате