Мегестрол (Megestrol)

0
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
D — по TGA Австралии

Фармакологическое действие

Гестагенное, противоопухолевое, антикахектическое.

Показания

Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в качестве средства для диагностики беременности, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Тромбофлебит (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D (таблетки).

Категория действия на плод по FDA — X (суспензия).

Побочные действия

Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, увеличение массы тела, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, повышение АД,   синдром канала запястья, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения, сыпь, метроррагия.

Взаимодействие

Аминоглутетимид - снижение концентрации мегестрола.

Бусульфан - повышение риска развития веноокклюзионной болезни.

Доксорубицин, пэгаспаргаза - взаимное усиление токсичности.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин - повышение клиренса мегестрола.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно или в 2-4 приема. Диссеминированный рак молочной железы - суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия - 40-320 мг, анорексия и кахексия - 400-800 мг.

Фармакодинамика

Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина-1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) - 2-3 часа. Длительно циркулирует в организме (период полувыведения составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50-70 % осуществляется почками, на 30 % - кишечником, частично выводится через дыхательные пути.

Передозировка

В клинических исследованиях препарат применялся в дозах до 1600 мг в сутки в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.

В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.

Особые указания

Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

Мегестрол не является заменой хирургического лечения, химио- или лучевой терапии.

Не используют в качестве теста на беременность.

Характеристика

Мегестрола ацетат — белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме — 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.

Меры предосторожности

Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

Статьи

21
21
Алан Картер, www.medicalnewstoday.com
27 июля 2020
Как взрослому улучшить аппетит: лекарства и пищевые добавки
Хотя считается, будто лишний аппетит ведет к обжорству и лишнему весу, в некоторых ситуациях попросту необходимо его стимулировать.
Картинка анонса статьи Как взрослому улучшить аппетит: лекарства и пищевые добавки
Designed by freepic.diller
Читать полностью
1
ВитаминыДиетаМедикаментыПитаниеПищевые добавки

1 аналог

Мегейс®
Класс: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Аккуратная Каракатица
Аккуратная Каракатица
Ваша оценка
О препарате