Вальпроевая кислота (Valproic acid)

4
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Категория риска для беременных:
D — по TGA Австралии
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка 300 мг содержит:

Действующее вещество: вальпроат натрия - 300,0 мг, в том числе вальпроевая кислота - 87,0 мг (соответствует вальпроату натрия - 100,2 мг), вальпроат натрия - 199,8 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия сахаринат, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, натрия стеарил фумарат.

Оболочка таблетки: опадрай II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк).

Описание лекарственной формы

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и тиснением символа "f" на другой.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Показания

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности не рекомендуется, особенно в I триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 500 мг.

Производитель

ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО ,   Россия

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий.

Основной механизм действия, по-видимому, связан с воздействием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: повышение содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) и активирование ГАМК-ергической передачи.ф

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Статьи

23
23
Синтия Кобб, www.healthline.com
20 октября 2020
Возможные причины выпадения волос на бровях
Как и волосы на голове, брови могут поредеть или просто перестать расти. Это неприятное явление происходит по разным причинам. Узнайте, почему выпадают брови и о вариантах потенциального лечения ниже.
Картинка анонса статьи Возможные причины выпадения волос на бровях
Designed by drobotdean/freepik
Читать полностью
0
КожаВитаминыГипотиреозГормоныКрасота
11
11
Алан Картер, www.medicalnewstoday.com
12 сентября 2020
Чем опасен серотониновый синдром?
Серотониновый синдром - это избыточный уровень серотонина в организме, который накапливается в результате приема препаратов. Это могут быть антидепрессанты или растительные пищевые добавки. Если игнорировать данное состояние, развиваются серьезные и иногда угрожающие жизни осложнения.
Картинка анонса статьи Чем опасен серотониновый синдром?
Designed by Freepik
Читать полностью
0
МозгБолезни мозгаЛихорадкаНарушения сна

14 аналогов

Ацедипрола® сироп 5%
Класс: Противоэпилептические средства
Валопиксим
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Вальпарин® Х
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Вальпроат натрия
Класс: Противоэпилептические средства
Депакин®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Депакин® хроно
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Депакин® Хроносфера™
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Депакин® энтерик 300
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Дипромал
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Конвулекс®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Конвульсофин-ретард
Класс: Противоэпилептические средства
Конвульсофин®
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Энкорат
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Энкорат хроно
Отпуск: По рецепту Класс: Противоэпилептические средства
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально1 отзыв
Хорошо1 отзыв
Отлично1 отзыв
Наталья
17 мая 2019 в 09:02
0
Хорошо
Давали ребенку с 3 лет, слава богу, вроде без приступов, но вот желудочно-кишечный тракт и печень ребенку попортил порядочно, поэтому параллельно с лечением этим препаратом следует пропивать курсами эсенцеале.
Мария
3 июля 2019 в 12:03
0
Отлично
Энкорат хроно - это противоэпилептическое средство в составе которого содержится главный компонент ""Вальпроевая кислота"". Я раньше принимала депакин хроно, но приступы всё равно случались не реже 1 раза в месяц. Переходила с одного на другое в течение 2-х недель. Никаких побочных эффектов не появилось, а вот приступов нет уже 3 месяца без перерывов. Это самый большой промежуток с тех пор, как у меня в 18 лет случился первый припадок (не считая 9 месяцев беременности - тогда тоже не было). Принимаю таблетки по 500 мг 3 раза в день. Так что в предыдущем отзыве говорится, что врач советует лучше депокин хроно - вопрос ещё спорный. Я считаю, что организм у каждого человека реагирует на определенный препарат по разному. Так что рекомендовать его или нет решать не мне. Но мне он помогает!!!
Анастасия
3 сентября 2019 в 15:03
0
Нормально
3.11.2014
Доброго времени суток всем читателям моего отзыва.

Так как у нашего сына эпилепсия, мы принимаем жизненно необходимый для него противосудорожный пропорот «Депокин» о котором я уже писала отзыв
Мой отзыв о Депокин-хроносфера
Нам выписывают эти таблетки бесплатно по федеральной программе. Принимали мы их шесть лет. Организм сына уже привык к ним. Мы тоже привыкли психологически к этим таблеткам. Тюбики удобные у них. С собой часто берём если куда-то едем. А тут недавно пришли по обыкновению рецепт выписали и в аптеке узнали новость, что договор с этим препаратом расторгнут и предложили нам замену. Таблетки Энкорат Вальпроевая кислота 300 мг.

Мы стали звонить врачу и спрашивать, что нам делать.

Она сказала, что можно эти взять, хотя как отреагирует организм на них неизвестно, может быть и аллергические реакции.

Сами по себе таблетки другие и по форме и по цвету. Находятся в больших бумажных упаковках, что очень неудобно

В каждой упаковке по 100 штук таблеток и находятся они вот в таких пластинка их металлизированной фольги.

По цене эти таблетки намного дешевле, чем «Депокин»
Сами круглые, без запаха имеют розовый цвет.

Пока не заметила особых побочных действий. Но огорчает то, что приходится сменить привычный лечебный препарат.

В коробке находится большая Инструкция по применению данного средства, с подробным опсианием... Читаю и реагирую на всё написанное очень болезненно.

Производитель – Индия.
Срок годности - 3 года
А производитель Депокина – «Франция»

Но самый главный противосудорожный компонент, который нужен нашему ребенку вальпроевая кислота содержится и в том и в этом препарате.

Рекомендовать я не буду вам этот препарат так как если делать выбор между Депокином и Энкоратом, то лучше по качеству выбрать Депокин, так нам объяснил врач, но где его достать?

Благодарю всех за внимание.

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Мощная Каракатица
Мощная Каракатица
Ваша оценка
О препарате