Диклориум (Diclorium)

1 таблетка содержит диклофенака натрия 50 мг; в коробке 2 блистера по 15 шт.
1 таблетка ретард — 100 мг; в коробке 2 блистера по 15 шт.
1 мл раствора для инъекций — 25 мг; в ампулах по 3 мл, в коробке 1 контейнер с гнездами по 6 шт.

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.
Ингибирует циклооксигеназу и тормозит биосинтез ПГ.

Острые боли при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата и спазмах гладкой мускулатуры.

Гиперчувствительность, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва, тяжелые заболевания ЖКТ, кровотечения или геморрагический диатез, «аспириновая» астма, беременность, лактация (следует на время лечения отказаться от грудного вскармливания), детский возраст.

Данный препарат не применяется для терапии беременных женщин и в периоде лактации.

В некоторых случаях возможны такие побочные эффекты, как:
- диспепсические расстройства (тошнота, боль в животе, рвота, диарея);
- аллергические реакции, сыпь, зуд, аллергическая крапивница;
- гепатит, поражения пищевода, кровь в кале, панкреатит;
- цефалгия, бессонница, депрессия, судороги, сонливость, кошмары;
- нарушения слуха и зрения;
- сыпь, экзема, алопеция, зуд, фоточувствительность;
- отеки, белок в моче, олигурия, нефрит;
- эозинофилия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
- арганулоцитоз, бронхиальный спазм;
- повышение давления, инфаркт миокарда;
- васкулит, инфильтрат при внутримышечном введении;
- жжение, местное раздражение.

Усиливает негативные эффекты диуретиков и антикоагулянтов.

В/м глубоко, взрослым — по 1 ампуле (75 мг) в день в верхний внешний квадрант ягодицы (с чередованием сторон); в тяжелых случаях — 2 инъекции в день. По возможности рекомендуется как можно скорее перейти на прием таблеток.
Внутрь, после еды, по 50 мг 3 раза в день, либо — по 100 мг (табл.ретард) 1–2 раза в день.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–21 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия 
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия 
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7. 
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия 
Упаковано: ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62. 
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62. 
ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62. 
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (C_max) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (C_max) — 1.5 мкг/мл достигается через — 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. 
После перорального приема таблеток 100 мг C_max — 0.5 мкг/мл достигается через — 4–5 ч. 
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. 
Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C_max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т_1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). 
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. 
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. 
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. 
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Т_1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. 
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается, 
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. 
Диклориум проникает в грудное молоко. 

Передозировка может вызвать такие симптомы, как:
- головокружение, потеря сознания;
- рвота, тошнота;
- нарушение дыхания, головная боль;
- боль в животе, кровотечения (чаще – у детей);
- нарушения работы почек или печени.
При симптомах передозировки следует срочно отменить применение препарата, применить симптоматическое лечение, обратиться к врачу.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется комбинировать с диуретиками и антикоагулянтами. С осторожностью назначают больным с заболеваниями почек (гипоперфузией), сердечной недостаточностью, циррозом печени или гепатитом, пожилым.