Зантак® (Zantac®)

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Таблетки 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC2».

Таблетки 300 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC3».

Таблетки шипучие: круглые плоские таблетки со скошенными краями от светло-желтого до почти белого цвета.

Противоязвенное.

Блокирует гистаминовые H₂-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

1. Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

2. язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;

3. рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;

4. синдром Золлингера-Эллисона;

5. лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка;

6. профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;

7. профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Препарат Зантак® раствор для внутривенного и внутримышечного введения может быть введен в виде:

- медленной (свыше 2 минут) внутривенной инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 часов.

- внутривенной инфузии со скоростью 25 мг/час в течение 2 часов, каждые 6-8 часов.

- внутримышечной инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 часов

Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах желудочно-кишечного тракта у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы

Начальная доза - 50 мг в виде медленной внутривенной инъекции, а затем - длительная внутривенная инфузия со скоростью 0,125-0,250 мг/кг/час.

Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты, у которых сохраняется риск кровотечения из язвы, могут продолжить прием препарата "Зантак " в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона

Рекомендуемая доза 50 мг внутримышечно или медленно внутривенно за 45-60 минут до вводного наркоза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная доза препарата "Зантак®" составляет 25 мг.

Дети и новорожденные (от 1 месяца до 11 лет)

Данные по использованию ранитидина в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения у детей немногочисленны. Ранитидин в форме раствора можно использовать в виде медленной (длительностью более 2 мин) внутривенной инъекции в максимальной дозе до 50 мг через каждые 6-8 часов. Эта рекомендация разработана на основе результатов клинических исследований, проведенных у взрослых пациентов, а также на основе анализа фармакокинетики у больных педиатрической группы.

Неотложное лечение язвенной болезни и гастро-эзофагального рефлюкса

Рекомендуемая внутривенная доза препарата в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения при лечении язвенной болезни и гастро-эзофагального рефлюкса у детей составляет от 2 мг/кг/день до 4 мг/кг/день, разделенных на два-четыре введения. Эта рекомендация разработана на основе результатов клиническихисследований, проведенных у взрослых пациентов, а также на основе анализа фармакокинетики у больных педиатрической группы.

Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов

Рекомендуемая внутривенная доза препарата для профилактики развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов составляет от 2 мг/кг/день до 6 мг/кг/день, разделенных на два-четыре введения. Кроме того, для профилактики развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов ранитидин можно применять и в форме непрерывной инфузии.

Новорожденные (до 1 месяца)

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных не исследовалась.

Инструкция по использованию раствора Зантак® для внутривенного и внутримышечного введения

Препарат "Зантак®" раствор для внутривенного и внутримышечного введения совместим со следующими внутривенными инфузионными растворами:

- 0,9 % раствор натрия хлорида

- 5 % раствор декстрозы

- раствор, содержащий 0,18 % раствор хлорида и 4 % декстрозы

- 4,2 % раствор бикарбоната натрия

- раствор Хартмана

Неиспользованные растворы должны быть уничтожены в течение 24 часов после приготовления. При изменении цвета или наличии осадка раствор применять не следует.

Несмотря на то, что исследования на совместимость растворов проводились только при применении поливинилхлоридных инфузионных пакетов (стеклянных емкостей - для бикарбоната натрия) и поливинилхлоридных систем, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.

В период беременности и лактации следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка (ранитидин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко).

Раствор для инъекций

Перечисленные ниже побочные явления наблюдались при проведении клинических испытаний или при рутинном лечении пациентов ранитидином. Во многих случаях связь с приемом ранитидина не установлена.

Кровь и лимфа: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые, наблюдались у небольшого числа пациентов. Сообщается о редких случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, тахикардия и AV блокада, редко — васкулит.

Орган зрения: нечеткость зрения, которая может быть связана с изменениями аккомодации.

Желудочно-кишечный тракт: очень редко — диарея.

Печень, желчевыводящие пути и поджелудочная железа: транзиторное изменение функциональных печеночных проб, редко — гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, острый панкреатит .

Костно-мышечная система: редко — артралгии и миалгии.

Неврология/психиатрия: головная боль, иногда тяжелая, и головокружение, редко — обратимая спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), непроизвольные обратимые двигательные нарушения.

Аллергические реакции/кожа: иногда — многоформная эритема, алопеция, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, анафилактический шок, боли в грудной клетке).

Почки: очень редко — острый интерстициальный нефрит.

Репродуктивная функция: редко — обратимая импотенция, симптомы со стороны грудной железы у мужчин.

Таблетки

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны нервной системы: редко — шум в ушах, раздражительность, непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

При применении в рекомендуемых дозах ранитидин не подавляет цитохром P450-оксигеназную систему печени и не усиливает активность препаратов, которые инактивируются этой системой, в т.ч. диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T_1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

В/в, в/м, внутрь.

Парентерально. Взрослым, медленная (свыше 2 мин) в/в инъекция в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6–8 ч, или интермиттирующая в/в инфузия со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6–8 ч, или в/м инъекция в дозе 50 мг каждые 6–8 ч.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах ЖКТ у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечений из пептической язвы: начальная доза — 50 мг в виде медленной в/в инъекции, затем длительная в/в инфузия со скоростью 0,125–0,250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты из группы риска могут продолжить прием Зантака® в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона: рекомендуемая доза 50 мг в/м или медленно в/в за 45–60 мин до анестезии.

Детям: нет данных по применению Зантака® в инъекциях у детей.

Применение при почечной недостаточности: у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина, им рекомендуется доза Зантака® 25 мг.

Раствор Зантак® для инъекций совместим со следующими в/в инфузионными растворами:

1. 0,9% раствор натрия хлорида;

2. 5% раствор декстрозы;

3. 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы;

4. 4,2% раствор бикарбоната натрия;

5. раствор Хартмана.

Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.

Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в ПВХ инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и ПВХ-системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой: принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки шипучие: перед приемом растворяют в воде (не менее 75 мл для таблетки 150 мг и не менее 150 мл для таблетки 300 мг).

Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина <50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4–8 нед. Для профилактики обострений назначают по 150 мг 1 раз в сутки (на ночь).

Язвы, связанные с приемом НПВС: назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8–12 нед. Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Послеоперационные язвы: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 4 –8 нед.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8–12 нед.

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг вечером накануне.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 5 лет.

таблетки шипучие 150 мг — 2 года.

таблетки шипучие 300 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12 ч.

После в/м введения быстро абсорбируется, C_max (300–500 нг/мл) достигается в течение 15 мин после введения. При приеме внутрь биодоступность составляет примерно 50%, C_max в плазме достигается через 2–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T_1/2 составляет 2–3 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество — с фекалиями. После в/в инъекции ³H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5% — с фекалиями; в первые 24 ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1–2%). Обладает эффектом первого прохождения через печень. Плохо проходит через ГЭБ, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При развитии судорог — диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Эффективен гемодиализ.

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка следует исключить возможность малигнизации до начала лечения.

Ранитидин выводится через почки, поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой почечной недостаточности (в этом случае следует корректировать дозу).

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введение Зантака®, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

При повышении доз антагонистов Н₂-рецепторов при в/в введении и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.

В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы H₂-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче. Блокаторы H₂-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется.

Блокаторы H₂-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа их использование рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.