Баралгин Ультра (Baralgin Ultra)
Фармакологические группы:
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого или почти белого до желтоватого цвета.
Показания
- Головная боль (включая головную боль напряжения и мигрень);
- зубная боль, боль после удаления зуба (включая хирургическое удаление ретинированного зуба);
- боль при дисменорее (болезненные менструации);
- боль в спине;
- мышечные и ревматические боли;
- невралгия;
- лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания к применению
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пептическая язва в стадии обострения или в анамнезе (2 или более подтвержденных эпизодов язвообразования или кровотечения), болезнь Крона, язвенный колит;
- гиперчувствительность к ибупрофену или к компонентам препарата;
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВП в анамнезе, полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (бронхиальная астма, крапивница, ринит, полипы слизистой носа, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) или другими НПВП);
- кровотечения, в т.ч. желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния;
- нарушения свертываемости крови и гемопоэза;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по классификации NYHA);
- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести или активное заболевание печени;
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая степень дегидратация, связанная с рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости;
- заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома;
- третий триместр беременности;
- дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг (для таблеток 400 мг) и дети до 6 лет и с массой тела менее 20 кг (для таблеток 200 мг);
- снижение слуха, патологии вестибулярного аппарата;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта);
- при наличии: язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в анамнезе; гастрита; энтерита; колита; кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- при артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности; ишемической болезни сердца; атеросклеротическом поражении периферических артерий и/или цереброваскулярных заболеваний;
- при сопутствующих заболеваниях печени и/или почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); нефротическом синдроме; гипербилирубинемии; циррозе печени с портальной гипертензией; дислипидемии;
- при сахарном диабете;
- при заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); системной красной волчанке и других аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (риск развития асептического менингита);
- при совместном использовании с другими НПВП, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2 типа; одновременном приеме внутрь глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- 1 и 2 триместры беременности;
- в период грудного вскармливания;
- при употреблении алкоголя и курении;
- при длительном использовании НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности; в случае необходимости применения препарата в I-II триместрах беременности применять, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко кормящих матерей в крайне низких концентрациях (0,0008% от принятой дозы). Вследствие незначительного содержания в грудном молоке, короткого периода полувыведения ибупрофена и отсутствия до настоящего времени документальных подтверждений неблагоприятного воздействия на грудных детей, ибупрофен может применяться только кратковременно в рекомендованных дозах в качестве обезболивающего или жаропонижающего средства у кормящих матерей.
Побочные действия
При применении препарата Баралгин Ультра в течение 2-3 дней побочные действия практически не наблюдаются.
В случае длительного применения препарата Баралгин Ультра возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).
Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и < 10%); нечасто (≥ 0,1% и < 1%); редко (≥ 0,01% и < 0,1%); очень редко (< 0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, запор.
Часто: боль в эпигастрии.
Редко: гастрит, язва желудка, язва 12-типерстной кишки, осложненные желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией; кровавая рвота, кровоточивость десен, мелена, геморроидальное кровотечение (при длительном применении в больших дозах).
Очень редко: сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, афтозный стоматит, обострение болезни Крона, обострение язвенного колита.
Неизвестная частота: анорексия, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: нарушения функции печени (обычно обратимые).
Неизвестная частота: гепатит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: нейтропения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Неизвестная частота: лейкопения.
Нарушения со стороны сердца
Редко: сердечная недостаточность.
Очень редко: тахикардия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: задержка натрия и воды.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: снижение артериального давления, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани).
Неизвестная частота: возбуждение, сонливость, спутанность сознания.
Нарушения со стороны органа слуха
Неизвестная частота: снижение слуха, звон или шум в ушах.
Нарушения психики
Очень редко: бессонница, депрессия, эмоциональная лабильность.
Неизвестная частота: галлюцинации.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: цистит, гематурия, нарушения функции почек, включая интерстициальный нефрит или нефротический синдром (отеки).
Неизвестная частота: полиурия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушения зрения, включая нечеткость зрения и диплопию, скотома, нарушение цветового зрения, токсическая амблиопия.
Неизвестная частота: сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм, одышка.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: буллезные реакции, включая мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (лихорадка, сыпь гепатотоксичность).
Неизвестная частота: зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, эозинофилия, аллергический ринит.
Общие нарушения
Редко: отеки.
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Со стороны лабораторных показателей
Увеличение сывороточной концентрации креатинина, уменьшение клиренса креатинина, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке, повышение активности "печеночных" трансаминаз, уменьшение уровня гематокрита, уменьшение концентрации гемоглобина.
Взаимодействие
При назначении препарата Баралгин Ультра необходимо учитывать его взаимодействие со следующими препаратами:
- Ацетилсалициловая кислота или другие НПВП: увеличение риска развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения. Ибупрофен может ингибировать противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (аспирин) в малых дозах при их одновременном приеме.
- Глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды: увеличение риска развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или развития желудочно-кишечного кровотечения.
- Гипотензивные препараты и диуретики: НПВП могут уменьшать эффекты диуретиков и гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием, или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и ингибиторов рецепторов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой. Поэтому такая комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны быть в достаточной мере гидратированы, и после начала комбинированной терапии и периодически в дальнейшем у них следует мониторировать функцию почек.
- Калийсберегающие диуретики: одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (рекомендуется контролировать содержание калия в крови).
- Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики: НПВП могут усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов, таких как варфарин.
- Тромболитики: при одновременном применении с тромболитическими лекарственными препаратами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) повышается риск развития кровотечений.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения.
- Препараты лития, дигоксин, фенитоин: комбинированная терапия ибупрофеном с препаратами лития, дигоксином или фенитоином может повышать сывороточные концентрации этих препаратов.
- Метотрексат: применение ибупрофена в дозе 200 мг в пределах 24 часов перед или после применения метотрексата может приводить к повышению концентраций в крови метотрексата и увеличению его токсических эффектов.
- Баклофен: имеются клинические данные, указывающие на то, что НПВП могут повышать плазменные концентрации баклофена.
- Зидовудин: имеются доказательства того, что увеличивается риск гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получающих одновременно зидовудин и ибупрофен.
- Хинолоны: данные, полученные на животных, указывают на то, что НПВП могут увеличивать риск развития судорог, связанных применением хинолонов. Пациенты, принимающие одновременно хинолоны и ибупрофен, имеют повышенный риск развития судорог.
- Циклоспорин, такролимус, препараты золота: возможно увеличение риска нефротоксичности за счет уменьшения синтеза простагландинов в почках. Во время комбинированной терапии следует тщательно мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
- Мифепристон: поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона, прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
- Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: могут повышать плазменную концентрацию ибупрофена.
- Гипогликемические препараты для приема внутрь, производные сульфонилмочевины: в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови при их совместном применении.
- Сульфинпиразон, пробенецид: при совместном применении с ибупрофеном возможно замедление экскреции ибупрофена.
- Аминогликозиды: ибупрофен может уменьшать клиренс аминогликозидов, что может увеличивать нефротоксичность и гепатотоксичность этих препаратов.
- Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: могут увеличивать частоту развития гипопротромбинемии при совместном назначении с ибупрофеном.
- Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): при совместном применении увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелой интоксикации.
- Урикозурические препараты: ибупрофен снижает эффективность урикозурических препаратов.
- Эстрогены, этанол: при одновременном применении ибупрофена возможно усиление побочных эффектов эстрогенов, этанола.
- Антациды и колестирамин: препараты снижают абсорбцию ибупрофена.
- Кофеин: кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг)
По 200 мг 3-4 раза в сутки.
Для достижения более быстрого эффекта у взрослых разовая доза может быть увеличена до 400 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Максимальная суточная доза для подростков от 12-17 лет составляет 1000 мг.
Дети от 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг)
По 200 мг не более 4 раза в сутки. Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 6 часов.
Максимальная суточная доза 20-35 мг/кг, разделенная на несколько приемов, при ювенильном ревматоидном артрите может быть увеличена до 40-50 мг/кг.
Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Состав
В одной таблетке 200 мг содержится:
Ядро таблетки:
действующее вещество: ибупрофен 200,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 62,875 мг; крахмал прежелатинизированный - 18,625 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип С) - 9,000 мг; стеариновая кислота - 4,000 мг; тальк - 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,500 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза - 5,750 мг; макрогол-6000 - 1,100 мг; тальк - 3,185 мг; титана диоксид (Е171) - 2,420 мг; симетикона эмульсия SE4 (вода - 67,4%; диметикон - 30,0%; метилцеллюлоза - 2,5%; сорбиновая кислота - 0,1%) - 0,045 мг.
В одной таблетке 400 мг содержится:
Ядро таблетки:
действующее вещество: ибупрофен 400,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 125,750 мг; крахмал прежелатинизированный - 37,250 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип С) - 18,000 мг; стеариновая кислота - 8,0 мг; тальк - 8,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,000 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза - 11,500 мг; макрогол-6000 - 2,200 мг; тальк - 6,370 мг; титана диоксид (Е171) - 4,840 мг; симетикона эмульсия SE4 (вода - 67,4%; диметикон - 30,0%; метилцеллюлоза - 2,5%; сорбиновая кислота - 0,1%) - 0,090 мг.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг и 400 мг.
Упаковка:
По 12 таблеток в блистере (ПВХ/алюминий).
Для дозировки 200 мг: по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для дозировки 400 мг: по 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Производитель
ZENTIVA, k.s. Чешская Республика
Фармакодинамика
Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным пропионовой кислоты.
Терапевтическое действие ибупрофена связано с неизбирательным ингибированием эффектов ферментов циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.
Ибупрофен оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Анальгетический эффект наступает через 30 минут и длится 4-6 часов, жаропонижающий эффект наступает через 2-4 часа и длится 4-8 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ибупрофен хорошо всасывается.
Распределение
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме препарата натощак достигается через 45 минут, при приеме во время еды - через 1-3 часа. Прием пищи мало влияет на биодоступность ибупрофена.
Связь с белками плазмы крови - 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.
Метаболизм
После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.
Подвергается метаболизму в печени.
Выведение
Выводится почками, главным образом, в виде метаболитов и их конъюгатов (в неизменном виде не более 1%), в меньшей степени экскретируется с желчью и выводится через кишечник.
T1/2 (период полувыведения) - 2 ч. После приема внутрь выведение ибупрофена заканчивается через 24 часа.
Ибупрофен проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в количествах менее 1 мкг/мл.
Не наблюдается специфических различий в фармакокинетическом профиле у лиц пожилого возраста.
Передозировка
Симптомы
Ибупрофен в дозе 100 мг/кг массы тела является нетоксичным, дозы свыше 400 мг/кг массы тела может вызвать тяжелую интоксикацию.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, заторможенность, сонливость, депрессия, шум в ушах, нистагм, судороги, вплоть до комы.
Могут возникнуть боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
В тяжелых случаях передозировка может вызвать острую почечную и печеночную недостаточность, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, брадикардию, тахикардию, фибрилляцию предсердий, остановку дыхания.
Лечение острой передозировки
Как можно скорее следует провести промывание желудка или вызвать рвотный рефлекс с последующим приемом активированного угля (только в течение часа после приема), назначить щелочное питье.
Симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных жизненно важных функций организма.
Контроль и необходимая коррекция водно-электролитного баланса.
В случае частых или продолжительных судорог необходимо применять противосудорожные препараты (диазепам и лоразепам).
Особые указания
Побочные эффекты могут быть минимизированы путем применения наименьших эффективных доз с наименьшей продолжительностью их приема, необходимой для устранения симптомов.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язв или перфорации повышается с увеличением доз НПВП, у пациентов с указаниями в анамнезе на пептическую язву, осложненную кровотечением или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с наименьших эффективных доз.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также пациентов, постоянно получающих ацетилсалициловую кислоту в антиагрегантных дозах или другие препараты, повышающие риск развития язвенно-эрозивных поражений желудочно-кишечного тракта (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"), следует рассмотреть вопрос о профилактическом приеме мизопростола или ингибиторов протонного насоса.
При появлении симптомов поражения желудочно-кишечного тракта показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общего анализа крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, атеросклеротическими поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью должны принимать ибупрофен только в случае необходимости. То же самое относится к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет).
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата при почечной и печеночной недостаточности. Мониторинг показателей функции почек рекомендуется для пациентов с сочетанной сердечной и почечной недостаточностью, принимающих диуретики, или при обезвоживании организма. При длительном лечении рекомендуется контролировать картину показатели функционального состояния печени и почек.
Необходимо прекратить лечение при снижении функции печени и/или почек в связи с приемом препарата.
У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Баралгин Ультра пациентам:
- с врожденными нарушениями обмена порфирина (острая перемежающаяся порфирия); получающим лечение непрямыми антикоагулянтами;
- с системной красной волчанкой и другими аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани (риск развития асептического менингита).
При длительном лечении рекомендуется контролировать показатели периферической крови.
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ассоциирующихся с приемом НПВП (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты имеют наивысший риск возникновения этих реакций на ранних сроках лечения НПВП: начальные проявления этих реакций обычно появляются в течение первого месяца лечения. Прием препарата Баралгин Ультра следует прекратить сразу же после первого появления кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других проявлений гиперчувствительности.
Ибупрофен в силу своего фармакологического действия, может снижать диагностическую значимость таких симптомов как лихорадка, боль, отек.
Применение препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отрицательно повлиять на фертильность у женщин, вследствие их влияния на овуляцию. Этот эффект ибупрофена является обратимым и исчезает после прекращения лечения.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя (этанола).
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат Баралгин Ультра не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и использовать оборудование, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако если у пациентов появляются побочные эффекты со стороны нервной системы, в частности головокружение; зрительные расстройства (см. раздел "Побочное действие"), им следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (включая управление автомобилем).
56 аналогов
Отзывы