Циклоспорин (Cyclosporin)

3
Отпуск:
По рецепту
Действующее вещество:
Список взаимодействия ЛС:
Классификатор АТХ:

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Показания

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом). У пациентов с нарушением функции почек не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед.

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Особые указания

В период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД, определение концентрации калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина следует уменьшить. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение. При повышении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты.

Следует избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процессе терапии не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

При одновременном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется одновременное применение гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана.

Циклоспорин (в специальной лекарственной форме) можно применять местно в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин.

У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Статьи

22
22
Анна Джорджи, www.healthline.com
19 декабря 2020
Миастения Гравис: симптомы, клинические рекомендации
Некоторые аутоиммунные заболевания нарушают стандартные функции организма, как зрение, производство речи или глотание. Одно из таких - миастения гравис. Она вызвана нарушением нормальной коммуникации между нервами и мышцами. Из этой статьи вы узнаете, что за болезнь миастения и как её выявить.
Картинка анонса статьи Миастения Гравис: симптомы, клинические рекомендации
Designed by pressfoto/freepik
Читать полностью
0
МышцыАутоиммунные заболеванияИммунитетСтресс
18
18
WebMD.com
6 сентября 2020
Что делать, если обострился псориаз?
Псориаз – это незаразное заболевание кожи, которое вызвано «поломкой» иммунитета. Пациенты фактически всю жизнь живут с этой болезнью. И главной их заботой становится не допустить обострение псориаза. Но чем лечить очередной рецидив, если он вдруг случится?
Картинка анонса статьи Что делать, если обострился псориаз?
Designed by drobotdean/freepik
Читать полностью
0
КожаБолезни кожиДиетаОсложненияПереутомление
24
24
Синтия Кобб, www.healthline.com
2 мая 2020
Чем лечить псориаз ногтей?
Псориаз - это аутоиммунное заболевание, при котором организм вырабатывает слишком много клеток кожи. Обычно болезнь касается кожного покрова. Однако в редких случаях появляется псориаз на ногтях рук.
Картинка анонса статьи Чем лечить псориаз ногтей?
Designed by Freepik
Читать полностью
0
КожаМедикаментыПрепаратыПроцедурыПсориаз
25
25
www.psoriasis.org
12 марта 2020
Как лечить псориаз головы в домашних условиях?
У людей с псориазом высыпания часто появляются на голове. Если вы устали скрывать неприглядные кожные повреждения, не отчаивайтесь. Лечение псориаза кожи головы действительно работает.
Картинка анонса статьи Как лечить псориаз головы в домашних условиях?
Designed by Freepik
Читать полностью
0
КожаЗдоровье волосМедикаментыПрепаратыПсориаз
21
21
Валенсия Хигуэра, рецензент Дебора Уизерспун, врач-терапевт, к.м.н. HealthLine.com
1 марта 2020
Белые кровяные тельца в анализах крови: расшифровка, норма
Анализ крови на лейкоциты представляет собой количественный тест и показывает параметры белых кровяных телец в плазме вашей крови. Термин «лейкоциты» может использоваться в более общем смысле для обозначения их количества
Картинка анонса статьи Белые кровяные тельца в анализах крови: расшифровка, норма
Designed by pressfoto / Freepik
Читать полностью
0
СосудыАнализ кровиАнализыДиагностикаПроцедуры
15
15
WebMD.com
25 июня 2019
Чем полезен грейпфрут и почему его нельзя есть, если вы принимаете некоторые лекарства
Известно, что, если принимаешь лекарства, важно соблюдать дозу, читать инструкцию и проверять их на совместимость с алкоголем. Но кто бы мог подумать, что серьезно навредить могут вполне безобидные продукты. Например, грейпфрут.
Картинка анонса статьи Чем полезен грейпфрут и почему его нельзя есть, если вы принимаете некоторые лекарства
Designed by freepik
Читать полностью
2
ПеченьЛекарстваПитаниеПобочные эффектыПрепараты

9 аналогов

Консупрен
Класс: Иммунодепрессанты
Оргаспорин
Отпуск: По рецепту Класс: Иммунодепрессанты
Панимун Биорал
Отпуск: По рецепту Класс: Иммунодепрессанты
Рестасис®
Отпуск: По рецепту Класс: Иммунодепрессанты
Сандиммун®
Отпуск: По рецепту Класс: Иммунодепрессанты
Сандиммун® Неорал®
Отпуск: По рецепту Класс: Иммунодепрессанты
Циклорал-ФС
Отпуск: По рецепту Класс: Иммунодепрессанты
Циклоспорин ГЕКСАЛ
Отпуск: По рецепту Класс: Иммунодепрессанты
Экорал®
Отпуск: По рецепту Класс: Иммунодепрессанты
Очень плохо0 отзывов
Плохо0 отзывов
Нормально2 отзыва
Хорошо0 отзывов
Отлично0 отзывов
Александр
2 апреля 2020 в 15:29
0
Нормально
Неплохой препарат.
Бдительный Носорог
11 ноября 2021 в 17:04
0
Нормально
Сойдет

Внимание! Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Вся информация размещенная на Сайте является исключительно личным мнением Пользователей или Администрации Сайта

Оставить отзыв
Чтобы оставлять отзывы под своим именем, вам нужно авторизоваться на сайте
Аккуратный Енот
Аккуратный Енот
Ваша оценка
О препарате