Аспирин® Кардио (Aspirin® Cardio)

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, на поперечном разрезе — однородная масса белого цвета, с оболочкой того же цвета.

Антиагрегационное.

• первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в т.ч. сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

• нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

• профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

• профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

• профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в т.ч. аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

• повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;

• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения);

• желудочно-кишечное кровотечение;

• геморрагический диатез;

• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более;

• тяжелое нарушение функции почек;

• тяжелое нарушение функции печени;

• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;

• беременность (I и III триместр);

• период грудного вскармливания;

• детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

• повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;

• наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронические и рецидивирующие поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

• одновременное применение с антикоагулянтами (см. «Взаимодействие»);

• подагра, гиперурикемия;

• нарушения функции печени;

• нарушения функции почек;

• нарушения кровообращения, возникающие вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения; бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, хронические заболевания дыхательной системы, а также аллергические реакции на другие препараты (в т.ч. кожные реакции, зуд, крапивница);

• тяжелые формы дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;

• II триместр беременности;

• предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например, экстракция зуба);

• сочетанное применении со следующими ЛС (см. «Взаимодействие»): метотрексат в дозе менее 15 мг/нед; антикоагулянты, тромболитические или другие антиагрегантные средства; НПВП (в т.ч. ибупрофен, напроксен); дигоксин; гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин; вальпроевая кислота; алкоголь (алкогольные напитки в частности); СИОЗС.

Ингибирование синтеза ПГ может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно, возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом АСК и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением АСК и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1-й–4-й мес) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении АСК.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность АСК. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих АСК, противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу АСК и продолжительность лечения.

В III триместре беременности ингибиторы синтеза ПГ могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении АСК в низких дозах). У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение АСК в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих АСК, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из MedDRA.

Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагическая анемия^а, железодефицитная анемия^а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз^б, гемолитическая анемия^б.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Со стороны нервной системы: геморрагический инсульт или внутричерепное кровоизлияние, головокружение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром^в.

Со стороны сосудов: геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: диспепсия, боль со стороны ЖКТ, боль в животе, кровоточивость десен, воспаление ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек^г, острая почечная недостаточность^г.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. «Передозировка».

^аСвязано с кровотечением.

^бСвязано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

^вСвязано с тяжелыми аллергическими реакциями.

^гУ пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом АСПИРИН® КАРДИО.

При одновременном применении АСК усиливает действие ряда лекарственных препаратов:

- метотрексата — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата АСПИРИН® КАРДИО совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг/нед (см. «Противопоказания»), и возможно с осторожностью при дозе метотрексата менее 15 мг/нед;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

- при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;

- при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;

- СИОЗС — что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);

- дигоксина — вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;

- гипогликемических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;

- НПВП (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия);

- этанола (алкогольные напитки) — повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных препаратов:

- любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение СКФ в результате снижения синтеза ПГ в почках);

- ингибиторы АПФ — отмечается дозозависимое снижение СКФ (в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием), и, соответственно, ослабление гипотензивного действия;

- препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).

При одновременном (в течение одного дня) применении с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.

При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Внутрь, желательно принимать как минимум за 30 мин до еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в сутки или через день. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать.

Препарат АСПИРИН® КАРДИО предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска. 100 мг/день или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия. 100–300 мг/день.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда). Начальная доза 100–300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200–300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. 100–300 мг/день.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах. 100–300 мг/день.

Профилактика ТГВ и ТЭЛА и ее ветвей. 100–200 мг/день или 300 мг через день.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата. Следует принять пропущенную таблетку сразу, как только пациент вспомнит об этом, и далее продолжать прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене. Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата АСПИРИН® КАРДИО у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Нарушение функции печени. Препарат АСПИРИН® КАРДИО противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени.

Нарушение функции почек. Препарат АСПИРИН® КАРДИО противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции почек, поскольку его прием может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг, 300 мг.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: по 10 или 14 табл. в блистерах из Ал/ПП. По 2 бл. по 10 табл. или по 2, 4 или 7 бл. по 14 табл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: по 10 или 14 табл. в блистерах из Ал/ПП. По 2 бл. по 10 табл. или по 2 или 4 бл. по 14 табл. помещают в картонную пачку.

Производство готовой лекарственной формы: Байер АГ. Кайзер-Вильгельм-Аллее, 51368 Леверкузен, Германия/Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Germany.

Первичная упаковка: Байер Биттерфельд ГмбХ. Ортштейл Греппин, Салегастер шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия/Bayer Bitterfeld GmbH. Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.

Вторичная/потребительская упаковка: Байер Биттерфельд ГмбХ. Ортштейл Греппин, Салегастер шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия/Bayer Bitterfeld GmbH. Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.

Выпускающий контроль качества: Байер Биттерфельд ГмбХ. Ортштейл Греппин, Салегастер шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия/Bayer Bitterfeld GmbH. Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Байер Консьюмер Кэр АГ. Петер Мерианштрассе 84, 4052 Базель, Швейцария/Bayer Consumer Care AG. Peter Merianstrasse 84, 4052 Basel, Switzerland.

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.

Тел.: (495) 231-12-00; факс: (495) 231-12-02.

www.bayer.ru.

Без рецепта.

В основе механизма антиагрегационного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез TxА2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегационный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Всасывание. После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. C_max АСК в плазме крови достигается приблизительно через 2–7 ч после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток АСПИРИН® КАРДИО в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. «Способ применения и дозы»).

Распределение. АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм. Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.

Выведение. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T_1/2 составляет от 2–3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. Согласно фармакокинетическим данным, отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 до 500 мг.

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может являться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз; профузное потоотделение; тошнота, рвота; лабораторные и инструментальные данные: алкалемия, алкалурия.

Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; гиперпирексия (крайне высокая температура тела); нарушения дыхания (гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия); нарушения со стороны ССС (нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности ); нарушения водно-электролитного баланса (дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности); нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения (от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии); неврологические нарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги); лабораторные и инструментальные данные: ацидемия, ацидурия, изменение АД, ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз, удлинение ПВ, гипопротромбинемия.

Лечение передозировки от легкой до средней степени тяжести: желудочный лаваж, многократное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез; восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Лечение передозировки от средней до тяжелой степени: желудочный лаваж, многократное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез; в тяжелых случаях — гемодиализ; восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Препарат АСПИРИН® КАРДИО следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

- повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;

- наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронические и рецидивирующие поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременное применение с антикоагулянтами (см. «Взаимодействие»);

- нарушение функции почек или нарушение кровообращения, возникающие вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;

- тяжелые формы дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы — АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата;

- нарушение функции печени.

Некоторые НПВП (ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. «Взаимодействие»).

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (в т.ч. кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).

АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов. Неприменимо.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Прием препарата АСПИРИН® КАРДИО не влияет на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами.