Напроксен (Naproxen)

1 таблетка содержит напроксена 250 или 500 мг; 

во флаконах темного стекла по 50 шт., 

в коробке 1 флакон или в блистере 10 шт., 

в коробке 5 блистеров (250 мг), или в блистере 10 шт., 

в коробке 2 блистера (500 мг).

Снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ. После приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ, биодоступность — 95%. C_max в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T_1/2 из плазмы — 12–17 ч. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, <1% — в виде 6-O-дезметилнапроксена, <1% — в виде неизмененного препарата (66–92% — в виде их конъюгатов), <3% — с фекалиями. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Концентрация в плазме, необходимая для развития анальгезирующего эффекта, достигается быстрее при приеме в виде натриевой соли напроксена, чем при приеме напроксена.

Ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома (в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Канцерогенность. В 24-месячном исследовании у крыс при дозах 8, 16 и 24 мг/кг/сут (50, 100 и 150 мг/м²) канцерогенного действия напроксена не выявлено. Максимальная используемая доза составляла 0,28 МРДЧ.

-Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; 

-Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. 

-Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.

Внутрь взрослым - 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.

Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, 

"Аспириновая триада", 

Нарушения кроветворения, 

Выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин),

Выраженные нарушения функции печени, 

Детский возраст до 12 лет; 

Повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.

Противопоказано.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин).

Противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии;

• редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций;

• редко - нарушения слуха.

Со стороны системы кроветворения:

• редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия,

• гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы:

• редко - эозинофильная пневмония.

Со стороны мочевыделительной системы:

• редко - нарушения функции почек.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.

При ректальном применении:

• появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.

При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой - возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.

При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином - усиливается действие напроксена; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом - возможно усиление токсичности метотрексата.

Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.

При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом - уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом - усиливается действие салициламида.

При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. 

Практически полностью (99%) связывается с белками. 

Объем распределения составляет 0,09 л/кг. 

В полость сустава проникает медленно: через 3–4 ч после приема внутрь концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% уровня в плазме, а через 15 ч — около 74%. 

Значимый терапевтический эффект развивается через 10 ч. 

Более половины введенного количества подвергается биотрансформации — образует глюкурониды. 

Выводится с мочой, около 10% в неизмененном виде, 60% — в глюкуронированном. Т_1/2 — 12–15 ч. 

При печеночной и почечной недостаточности экскреция может значительно снижаться.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.

До и в ходе лечения (особенно длительного) необходимо регулярно исследовать функцию почек. 

Следует иметь в виду, что напроксен увеличивает время кровотечения.